Química

Diseño de fármacos: conceptos básicos

Diseño de fármacos: conceptos básicos



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Optimización de clientes potenciales

Una estructura principal rara vez muestra el efecto deseado en su totalidad o sin efectos secundarios significativos, por lo que la identificación de las estructuras principales a menudo va seguida de una fase de optimización aún más larga. Una estructura de guía conocida puede optimizarse con respecto a su fuerza, especificidad y duración de acción. Además, debe haber la menor toxicidad posible y pocos o insignificantes efectos secundarios.

Tab.1
¿Qué debería optimizarse?
Farmacodinamia (efecto del fármaco en el organismo)
Afinidad o potencia de apego
eficacia
Farmacocinética (influencia del organismo sobre los efectos de los fármacos)
PROMOCIONAME
absorciónEfecto barrera de la membrana celular
distribuciónDistribución en el cuerpo - llegando al destino
metabolismoRemodelación y degradación del fármaco en el organismo.
excreciónExcreción de la droga: no permanecer en el cuerpo de forma permanente.
toxicologíaEnvenenamiento
Efectos secundarios
propiedades fisicoquímicasp. ej., solubilidad, estructuras cristalinas

Sobre la base de una hipótesis de trabajo, la optimización de la estructura principal generalmente se lleva a cabo de acuerdo con el principio de prueba y error y un posterior refinamiento del enfoque.


Video: ΣΤΟΧΕΥΜΕΝΗ ΑΝΑΠΤΥΞΗ ΦΑΡΜΑΚΕΥΤΙΚΩΝ ΟΥΣΙΩΝ. TARGETED DEVELOPMENT OF PHARMACEUTICAL SUBSTANCES (Agosto 2022).